Эпостим для чего назначают

Эпостим (Epostim)

Владелец регистрационного удостоверения:

Упаковано:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эпостим

Фармакологическое действие

Рекомбинантный эритропоэтин человека (очищенный гликопротеин), состоящий из 165 аминокислот, который, являясь митогенным фактором и гормоном дифференцировки, способствует образованию эритроцитов из частично детерминированных клеток-предшественников эритропоэза. Рекомбинантный эпоэтин бета, полученный методом генной инженерии, по своему аминокислотному и углеводному составу идентичен эритропоэтину человека.

Эпоэтин бета после в/в и п/к введения увеличивает число эритроцитов, ретикулоцитов и уровень гемоглобина, а также скорость включения железа ( 59 Fe) в клетки, специфически стимулирует эритропоэз, не влияя на лейкопоэз. Цитотоксического действия эпоэтина бета на костный мозг или на клетки кожи человека не выявлено.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Эпостим

Симптоматическая анемия при хроническом заболевании почек у пациентов, находящихся на диализе; симптоматическая анемия почечного генеза у пациентов, еще не получающих диализ; лечение симптоматической анемии у взрослых пациентов с солидными и гематологическими немиелоидными опухолями, получающих химиотерапию; профилактика анемии у недоношенных новорожденных, родившихся с массой тела 750-1500 г до 34-й недели беременности. Увеличение объема донорской крови, предназначенной для последующей аутотрансфузии. Следует принимать во внимание зарегистрированный риск возникновения тромбоэмболических явлений. Использование по этому показанию показано только у пациентов с умеренной анемией (Нb 100-130 г/л (6.21-8.07 ммоль/л), без дефицита железа), если получить достаточное количество консервированной крови невозможно, а плановое крупное элективное оперативное вмешательство может потребовать большого объема крови (>4 единиц для женщин или >5 единиц для мужчин).

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гипертонический криз, тромбозы шунтов.

Со стороны нервной системы: энцефалопатия (чаще при гипертонических кризах), головная боль, спутанность сознания.

Со стороны системы кроветворения: парциальная красноклеточная аплазия (ПККА).

Со стороны кожи и подкожных тканей: синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: снижение содержания ферритина в плазме с одновременным повышением показателя гемоглобина, увеличение уровня калия и фосфатов в плазме.

Прочие: гриппоподобный синдром, местные реакции.

Противопоказания к применению

Рефрактерная анемия при наличии бласттрансформированных клеток, тромбоцитоз, эпилепсия и хроническая печеночная недостаточность. Масса тела менее 50 кг для увеличения объема донорской крови для последующей аутотрансфузии.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания эпоэтин бета применяют только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях тератогенного действия не выявлено.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при хронической печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах.

При лечении анемии, ассоциированной с хроническим заболеванием почек, эпоэтин бета не следует назначать детям в возрасте до 2 лет.

Особые указания

На фоне терапии эпоэтином бета следует регулярно контролировать показатели тромбоцитов, гематокрита и гемоглобина.

Следует с осторожностью применять эпоэтин бета при рефрактерной анемии при наличии бласттрансформированных клеток, эпилепсии, тромбоцитозе и хронической печеночной недостаточности.

Следует исключить дефицит железа до начала лечения эпоэтином бета, а также в течение всего периода терапии. При необходимости может быть назначена дополнительная терапия препаратами железа в соответствии с клиническими рекомендациями.

Эффективность лечения уменьшается при дефиците железа в организме, при инфекционных и воспалительных заболеваниях, гемолизе.

Нельзя полностью исключить возможность влияния эпоэтина бета на рост некоторых типов опухолей, особенно на злокачественные новообразования костного мозга.

На фоне применения эпоэтина бета необходимо контролировать уровень АД, обращая внимание на возникновение или усиление необычных головных болей. При этом может потребоваться коррекция проводимой терапии или назначение антигипертензивных средств.

С осторожностью применяют при эпилепсии, тромбоцитозе, печеночной недостаточности, сосудистой недостаточности, при злокачественных новообразованиях; у пациентов с нефросклерозом, не получающим гемодиализ, поскольку возможно более быстрое ухудшение функции почек.

Решение о применении эпоэтина бета у пациентов с нефросклерозом, не получающих диализ, необходимо принимать индивидуально, так как нельзя полностью исключить возможность более быстрого ухудшения функции почек. В большинстве случаев одновременно с повышением гемоглобина снижается концентрация ферритина в сыворотке. Уровень ферритина необходимо определять в течение всего курса лечения. Если он составляет менее 100 нг/мл, рекомендуется заместительная терапия препаратами железа.

Пациенты, сдающие аутологичную кровь и находящиеся в пред- или послеоперационном периоде, также должны получать дополнительно адекватное количество железа до нормализации показателей ферритина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, влияющих на кроветворение (например, препаратов железа), может усиливаться стимулирующее действие эпоэтина бета.

Эпоэтин бета нельзя смешивать с растворами других лекарственных средств.

Источник

Инструкция по применению ЭПОСТИМ (EPOSTIM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Рекомбинантный эпоэтин бета синтезируется в клетках млекопитающих, в которые встроен ген, кодирующий человеческий эритропоэтин. По своему составу, биологическим и иммунологическим свойствам эпоэтин бета идентичен природному эритропоэтину человека. Наиболее выраженный эффект от применения эпоэтина бета наблюдается при анемиях, обусловленных хронической почечной недостаточностью. В очень редких случаях, при длительном применении эритропоэтина для терапии анемических состояний, может наблюдаться образование нейтрализующих антител к эритропоэтину с развитием парциальной красноклеточной аплазии или без неё.

Эпоэтин бета после в/в и п/к введения увеличивает число эритроцитов, ретикулоцитов и уровень гемоглобина, а также скорость включения железа в клетки, специфически стимулирует эритропоэз, не влияя на лейкопоэз.

Фармакокинетика

Всасывание. При п/к введении препарата больным с уремией длительное всасывание обеспечивает плато концентрации препарата в сыворотке, время достижения C max 12-28 ч. Биодоступность эпоэтина бета при п/к введении 23-42% по сравнению с в/в введением.

Распределение. V d равен объему циркулирующей плазмы или в 2 раза превышает его.

Выведение. У больных с уремией и у здоровых добровольцев T 1/2 при в/в введении составляет 4-12 ч. T 1/2 терминальной фазы при п/к введении больше чем после в/в введения и составляет в среднем 13-28 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика эпоэтина бета у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.

Показания к применению

Режим дозирования

Лечение анемии у больных с хроническим заболеванием почек

Лечение Эпостимом проводится в 2 этапа.

Для поддержания целевого показателя Нb (100-120 г/л) дозу вначале следует уменьшить в 2 раза от предыдущей. Впоследствии поддерживающую дозу подбирают индивидуально, с интервалом в 2 или 4 недели. При п/к введении недельную дозу можно вводить за 1 прием или делить на 3 или 7 введений в неделю. При стабилизации состояния на фоне однократного введения в неделю можно перейти на однократное введение с двухнедельным интервалом, в этом случае может понадобиться увеличение дозы. Лечение Эпостимом, как правило, проводится длительно. При необходимости его можно прервать в любое время.

Лечение симптоматической анемии у больных с солидными и гематологическими немиелоидными опухолями, получающих химиотерапию

Перед началом лечения рекомендуется провести определение уровня эндогенного эритропоэтина. При концентрации эритропоэтина в сыворотке менее 200 МЕ/л, начальная доза Эпостима составляет при внутривенном способе введения 150 МЕ/кг 3 раза в неделю. При подкожном способе введения начальная доза Эпостима может быть снижена до 100 МЕ/кг 3 раза в неделю. При отсутствии ответа возможно увеличение дозы до 300 МЕ/кг 3 раза в неделю.

Не рекомендуется назначать эпоэтин бета пациентам с содержанием эндогенного эритропоэтина в сыворотке выше 200 МЕ/л. Препарат вводят подкожно однократно или недельная доза может быть разделена на 3 или 7 введений. Терапия Эпостимом показана при Нb Подготовка больных к взятию донорской крови для последующей аутогемотрансфузии

В/в (в течение 2 мин) или п/к, 2 раза в неделю на протяжении 4 недель.

В тех случаях, когда показатель гематокрита у больного (≥33%) позволяет осуществить забор крови, Эпостим следует ввести в конце процедуры.

На протяжении всего курса лечения гематокрит не должен превышать 48%.

Дозу препарата определяют врач-трансфузиолог и хирург индивидуально, в зависимости от того, какой объем крови будет взят у больного и от его эритроцитарного резерва:

1. Объем крови, который будет взят у больного, зависит от предполагаемой кровопотери, имеющихся в наличии методик консервации крови и общего состояния пациента; он должен быть достаточным для того, чтобы избежать переливания крови от другого донора.

2. Объем крови, который будет взят у больного, выражается в единицах (одна единица эквивалентна 180 мл эритроцитов).

3. Возможность донорства зависит, главным образом, от объема крови у данного пациента и исходного гематокрита. Оба показателя определяют эндогенный эритроцитарный резерв, который рассчитывается по следующей формуле:

Женщины: объем крови [мл] = 41 [мл/кг] х масса тела [кг] + 1200 [мл]

Мужчины: объем крови [мл] = 44 [мл/кг] х масса тела [кг] + 1600 [мл]

(при массе тела ≥45 кг).

Показание к применению Эпостима и его разовая доза определяются по номограммам, исходя из требуемого объема донорской крови и эндогенного эритроцитарного резерва. Максимальная доза не должна превышать 1600 МЕ/кг в неделю при в/в введении и 1200 МЕ/кг в неделю при подкожном введении.

Профилактика анемии у недоношенных новорожденных

Для профилактики и лечения анемии у недоношенных новорожденных введение Эпостима должно начинаться как можно раньше, предпочтительно с 3-го дня жизни в дозе 200 МЕ/кг массы тела в/в или п/к 3 раза в неделю и продолжаться не более 6 недель. Эффект препарата у недоношенных новорожденных, которым уже проводили гемотрансфузии, несколько меньше, чем у тех, которым гемотрансфузии не проводились.

Дозирование у особых групп пациентов

В клинических исследованиях необходимость в изменении дозы не определена.

Побочные действия

У больных с тромбоцитозом, умеренно выраженной анемией (Нb 100-130 г/л или гематокрит 30-39% без дефицита Fe), тромбозом (в анамнезе), серповидноклеточной анемией, злокачественными новообразованиями, рефрактерной анемией при наличии бласттрансформированных клеток, эпилепсией и хронической печеночной недостаточностью.

У больных с массой тела менее 50 кг для увеличения объема донорской крови для последующей аутотрансфузии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эпоэтин бета не оказывает тератогенного действия на животных.

При беременности или в период родов Эпостим следует назначать с осторожностью, поскольку достаточного опыта применения при беременности и в период родов нет. Эндогенный эритропоэтин секретируется в грудное молоко и полностью всасывается в ЖКТ новорожденного. Выбор между продолжением кормления грудью или продолжением терапии Эпостимом делают с учетом пользы терапии для матери и пользы грудного вскармливания для ребенка.

Особые указания

Неадекватное применение препарата здоровыми людьми (например, в качестве допинга) может вызывать резкое увеличение показателя Нb, сопровождающееся угрожающими жизни осложнениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Поскольку в отдельных случаях отмечались анафилактоидные реакции, первая доза препарата должна вводиться под контролем врача.

Следует регулярно контролировать показатели тромбоцитов, гематокрита и Нb на фоне терапии Эпостимом.

Следует с осторожностью применять Эпостим при рефрактерной анемии при наличии бласттрансформированных клеток, эпилепсии, тромбоцитозе и хронической печеночной недостаточности. До начала лечения Эпостимом необходимо исключить дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты, т. к. они снижают эффективность терапии. Следует исключить дефицит железа до начала лечения Эпостимом, а также в течение всего периода терапии. При необходимости может быть назначена дополнительная терапия препаратами железа в соответствии с клиническими рекомендациями.

У пациентов с хроническим заболеванием почек или со злокачественными опухолями, получающих химиотерапию, могут возникать эпизоды повышения АД и ухудшение течения уже имеющейся артериальной гипертензии, особенно при резком повышении Нb. Повышение АД может быть устранено медикаментозно, при отсутствии эффекта необходим временный перерыв в лечении Эпостимом. Рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление (особенно в начале терапии), в том числе между сеансами диализа у пациентов с анемией почечного генеза. У отдельных пациентов с хроническим заболеванием почек может возникать гипертонический криз с явлениями энцефалопатии даже при нормальном или низком АД. Необходима немедленная консультация терапевта и особенно при возникновении внезапных острых мигренеподобных головных болей.

В ходе лечения Эпостимом рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови. При возникновении гиперкалиемии необходимо временно отменить Эпостим до нормализации концентрации калия.

Пациентам с хроническим заболеванием почек требуется увеличение дозы гепарина во время сеанса гемодиализа вследствие повышения Нb. Возможна окклюзия диализной системы при неадекватной гепаринизации. Рекомендуется ранняя ревизия шунта и своевременная профилактика тромбозов (например, прием ацетилсалициловой кислоты). Возможно умеренное дозозависимое увеличение количества тромбоцитов в пределах нормы, особенно после в/в назначения Эпостима, с последующим самостоятельным возвращением к нормальным значениям при продолжении терапии. В первые 8 недель терапии необходим еженедельный подсчет форменных элементов и, особенно, тромбоцитов.

Если Эпостим назначают перед забором аутологичной донорской крови, следует придерживаться рекомендаций по процедуре донорства:

Возможно увеличение количества тромбоцитов в пределах нормы у пациентов, получающих Эпостим перед забором аутологичной донорской крови, поэтому следует контролировать число тромбоцитов еженедельно. Лечение Эпостимом прерывают при повышении тромбоцитов более чем на 150х10 9 /л или при тромбоцитозе. Лечение Эпостимом показано только тем пациентам, которым наиболее важно избегать гомологичной гемотрансфузии, принимая во внимание соотношение риск-польза при гомологичной трансфузии.

Возможно незначительное повышение числа тромбоцитов при профилактике анемии у недоношенных новорожденных (вплоть до 12-14 дня), поэтому рекомендован регулярный контроль тромбоцитов.

Решение о применении Эпостима у больных с нефросклерозом, не получающих диализ, необходимо принимать индивидуально, так как нельзя полностью исключить возможность более быстрого ухудшения функции почек.

Больным с умеренной анемией перед плановым крупным оперативным вмешательством препарат назначают с учетом преимущества применения эпоэтина бета и повышением риска тромбоэмболических осложнений.

У больных, готовящихся к сдаче крови для последующей аутотрансфузии, поскольку у них есть указания на временный дефицит железа, пероральную терапию препаратами железа (Fe2+) в дозе 300 мг/сут следует начинать одновременно с терапией Эпостимом и продолжать до нормализации показателей ферритина. Если, несмотря на пероральную заместительную терапию железом, развиваются признаки недостаточности железа (уровень ферритина ≤20 мкг/л или насыщения трансферрина менее 20%), необходимо рассмотреть вопрос о дополнительном в/в введении препаратов железа.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не проводились.

Исходя из механизма действия и профиля безопасности, Эпостим не обладает таким действием.

Передозировка

Терапевтический индекс Эпостима очень широкий, однако, следует принимать во внимание индивидуальный ответ на терапию в начале лечения. Возможен чрезмерный фармакодинамический ответ, т.е. чрезмерный эритропоэз с жизнеугрожающими сердечнососудистыми осложнениями. При высоком показателе Нb необходимо временно прервать терапию Эпостимом. При необходимости может быть проведена флеботомия.

Лекарственное взаимодействие

Полученные до настоящего времени данные не выявили каких-либо взаимодействий Эпостима с другими препаратами. Во избежание несовместимости или снижения активности препарата нельзя использовать другой растворитель и смешивать препарат с другими лекарственными средствами или инъекционными растворами.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат ханить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С. Не замораживать.

Источник

Эпостим

Replekpharm [Реплекфарм]/Березовский ФЗ

Борисовский завод медицинских препаратов

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Инструкция по применению

Немного фактов

Эпостим – это средство, которое стимулирует синтез эритроцитов в организме человека. Активный компонент – это гликопротеид, который специфическим способом активирует этот процесс через стимуляцию митоза. Таким образом, эритроциты созревают в определенных клетках.

Эритроциты, которые еще называют красными кровяными телами, являются форменными клетками крови у млекопитающих. Главной задачей красных кровяных тел является перенос молекул кислорода от легких ко всем органам системы.

Эритроциты в человеческом организме – это крайне небольшие клетки с характерной округлой формой. Такой размер и эластичность предполагают активное движение даже по капиллярам.

Фармакологические свойства

Активный компонент Эпостима – это вещество, которое естественным образом всегда присутствует в организме. Клетки, в которых содержится этот компонент, обладают специфическими геном. Он отвечает за кодировку информации о эритропоэтине. Следовательно, вещество максимально приближено к структурным аналогам организма.

Инъекция средства способствует повышению гематокрита и гемоглобина, оптимизации кровообращения во всех видах тканей, а также позитивно влияет на работу миокарда.

В некоторых случаях, особенно на фоне длительного лечения средством, у больных появляется вероятность подавления иммунной системы по отношению к эритропоэтину.

Эпостим вводят как внутривенно, так и подкожно. После инъекции максимальная концентрация активного вещества в плазме будет достигнута за 12-18 часов. Средние показатели полувыведения введенной порции от 16 часов до одних суток. Стоит отметить, что при подкожном введении биодоступность около 15-40%.

Состав и форма выпуска

Эпостим выпускается в формате ампул или готовых к использованию шприцов. Ампулы по 1 мл можно приобрести в индивидуальной картонной упаковке по пять или десять штук. Шприцы фасуют по одному или по три. Также доступны флаконы объемом 1 мл. Их фасуют либо по одному, либо по пять в коробку. В любом случае раствор еще может отличаться концентрацией активного компонента.

В качестве активного вещества выступает рекомбинантный эритропоэтин человека.

Дополнен состав плазбумином 20, дигидратом цитрата натрия, кислотой лимонной, хлоридом натрия. Растворитель – подготовленная вода.

Способ применения

Раствор вводят посредством инъекций (например, под кожу или в вену). Все манипуляции должны проводиться с учетом санитарных норм.

В инструкции указано, что на время терапии стоит обратить внимание на поступление катионов железа. Возможно, будет необходимость дополнить курс железосодержащими препаратами.

Показания к применению

Используют Эпостим для лечения пациентов с пониженным гемоглобином и расстройствами работы почек хронического характера (вне зависимости от необходимости диализа).

Курс поддерживающего лечения после пересадки почки могут дополнять данным препаратом.

Если у пациента развилась анемия после радиационного облучения, то также оптимально назначить индивидуальный курс раствора.

Средство может быть назначено недоношенным новорожденным, которым диагностировали анемию.

У больных с ВИЧ из-за фармакологических продуктов может развиться анемия. В этом случае целесообразно назначить Эпостим.

Эпостим используется в курсах подготовки больных к хирургическим процедурами из-за высокого риска открытия кровотечений.

Классификация по мкб-10: Анемия D63, Анемия недоношенных P61.2, Хирургическая практика Z100.

Побочные реакции

При использовании Эпостима может развиваться ряд нежелательных состояний.

Со стороны сердца и сосудов: кратковременное повышение артериального давления, спутанность сознания, мигрень, расстройства походки и речи из-за энцефалопатии. У пациентов могут изменяться такой показатель, как количество тромбоцитов.

Анализы: падение уровня ферритина, с последующим повышением гематокрита, расстройства метаболизма железа.

Кожный покров: покраснение, жжение, зуд, раздражения в месте введения инъекции.

В первые дни курса у пациентов могут развиваться симптомы, похожие на грипп.

У больных со злокачественными новообразованиями отмечались некоторые расстройства в функционировании тромбоцитов, но точных данных о взаимосвязи препарата с этим явлением нет.

У недоношенных новорожденных часто обнаруживается изменение уровня ферритина и повышение концентрации тромбоцитов во время использования Эпостима.

Реже у пациентов отмечали синдром вязкости крови на фоне повышения содержания мочевины и креатинина в крови.

Противопоказания

В инструкции по применению отмечен ряд диагнозов, при которых не назначают Эпостим.

В первую очередь, при установленной восприимчивости к любым компонентам лучше отказаться от данной терапии.

Средство не рекомендуют больным с красноклеточной парциальной аплазией, если ранее уже использовался эритропоэтин для лечения.

Препарат не назначают при неконтролируемом повышенном артериальном давлении.

После инфаркта миокарда или при существенных нарушениях церебрального кровотока не назначают Эпостим.

Нестабильная стенокардия или неконтролируемое образование тромбов в глубоких венах является противопоказанием.

Если у пациента диагностировали нарушение пигментного обмена на фоне повышенного содержания порфиринов в крови, то препарат также нельзя назначать.

Пациенты со злокачественными новообразованиями и нарушениями в работе печени нуждаются в регулярном специальном контроле во время терапии.

Особенности хранения

Средство хранится не более двух лет в холодильнике в оригинальной упаковке. Запрещено использовать по истечении срока хранения.

Использование в период беременности и грудного вскармливания

Производитель не рекомендует назначать препарат женщинам, которые вынашивают ребенка или кормят грудью. Использование средства возможно только после консультации с врачом и оценки риска для ребенка.

Совместимость с алкоголем

Данных о взаимодействии средства с алкоголем нет, но лучше не совмещать лечение с употреблением спиртных напитков из-за дополнительной нагрузки на сосуды и желудок.

Лекарственные взаимодействия

Эпостим не рекомендуют смешивать с любыми другими препаратами в одном шприце.

Также фармакологическая активность средства может изменяться в сочетании с циклоспорином. Этот процесс связан с нарушением связи с эритроцитами.

Особенности терапии

На протяжении всего курса нужно отслеживать показатели артериального давления и состав крови.

Если у пациента на гемодиализе обнаружена уремия, то, возможно, стоит изменить дозировку препарата, а также обратить внимание на предотвращение образование тромбов.

При проведении подготовки к хирургическим вмешательствам нужно проверять гемоглобин.

Необходимо повысить дозировки антикоагулянтов пациентам с повышенным артериальным давлением на время терапии.

При неполноценности работы печени использование препарата сопровождается пониженной активностью метаболизма активного компонента. Это приводит к усиленному эффекту при таких же дозировках. Возможно, будет целесообразно снизить дозу. В инструкции производитель отмечает, что безопасность использования в случаях тяжелой формы заболевания не установлена.

Женщинам репродуктивного возраста, которым назначили курс препарата, стоит подобрать надежные методы контрацепции, ведь есть вероятность восстановления менструального цикла.

Аналоги

Рекормон, Эпоэтин Бета, Эритропоэтин, Эритростим.

Условия продажи

Отпуск средства проводится только по рецепту.

Источник