Эсперо что за лекарство

Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК применение препарата противопоказано.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA и нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).

Опыта применения препарата Эспиро у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК пациентов с КК применение препарата Эспиро в дозе 25 мг 1 раз/сут не исследовалось.

Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов. Применение препарата Эспиро у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом Эспиро можно начать с дозы 25 мг 1 раз/сут, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Противопоказания к применению

С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим; при нарушениях функции почек (КК менее 50 мл/мин); пациентам пожилого возраста.

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат Эспиро следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Сведений о выделении эплеренона с грудным молоком после приема внутрь нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин).

Противопоказано применение препарата при умеренной или тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Особые указания

При лечении препаратом Эспиро может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения препаратом Эспиро не рекомендуется. Снижение дозы препарата Эспиро приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Эспиро противопоказано при почечной недостаточности тяжелой степени.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.

Одновременное применение препарата Эспиро с сильными индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий

Во время лечения препаратом Эспиро следует избегать назначения этих средств.

Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Эспиро на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или использовании сложной техники на фоне приема препарата Эспиро.

Передозировка

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть чрезмерное снижение АД и гиперкалиемия.

Лечение: при чрезмерном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.

Лекарственное взаимодействие

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

НПВС: лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Индукторы CYP3A4: одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (сильный индуктор CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Условия хранения препарата Эспиро

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Эспиро : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 или 50 мг эплеренона;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; гипромеллоза 15сР; магния стеарат натрия лаурилсульфат;

Оболочка: краситель Opadry II желтый 33G32578 (гипромеллоза 6 cP; макрогол 3350; лактозы моногидрат, железа оксид желтый (Е172) триацетин, титана диоксид (E 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Код АТС C03D A04.

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг один раз в день. Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать ее, лучше в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (см. Таблицу 1). Лечение эплереноном целесообразно начинать в течение 3-14 дней после диагностирования инфаркта миокарда.

У пациентов, у которых концентрация калия в сыворотке крови составляет> 5,0 ммоль / л, начинать лечение эплереноном Не рекомендуется (см. Раздел «Противопоказания»).

Уровень калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона в течение первой недели лечения и через месяц после начала применения или изменения дозы. В дальнейшем уровень калия в сыворотке крови следует контролировать периодически, по мере необходимости.

После начала терапии дозу следует корректировать с учетом уровня калия в сыворотке крови, как это показано в Таблице 1.

Коррекция дозы после начала лечения

Побочные реакции

Инфекции и инвазии

Часто гриппоподобный синдром.

Не очень часто пиелонефрит

Со стороны крови и лимфатической системы

Не очень часто: эозинофилия.

Со стороны обмена веществ и питания

Не очень часто: гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Не очень часто бессонница.

Со стороны нервной системы

Не очень часто: головная боль.

Не очень часто: инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Часто: артериальная гипотензия.

Не очень часто: тромбоз артерий нижних конечностей, ортостатическая гипотензия

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Не очень часто: фарингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто диарея, тошнота.

Не очень часто: рвота, метеоризм.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки

Не очень часто: зуд, повышенное потоотделение.

Неизвестно: ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Не очень часто: боль в спине, болезненные судороги икроножных мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто нарушения функции почек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Не очень часто гинекомастия.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Не очень часто: астения, недомогание.

Не очень часто: повышение уровня азота мочевины и креатинина.

Во время исследования EPHESUS замечено увеличение количества случаев инсульта у пожилых пациентов (≥ 75 лет). Однако статистически значимой разницы между частотой случаев инсульта в группе эплеренона и в группе плацебо не было.

Передозировка

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и гиперкалиемия. Эплеренон не может быть выведен путем гемодиализа. Доказано, что эплеренон активно связывается активированным углем. При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Достоверные данные о применении эплеренона беременным женщинам отсутствуют. В экспериментах на животных прямого и опосредованного негативного влияния на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и развитие новорожденного не обнаружено.

Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью.

Неизвестно, выделяется эплеренон с грудным молоком после приема внутрь. Так как возможны побочные эффекты у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании, неизвестные, следует рассмотреть целесообразность прекращения кормления грудью или отмены лекарственного препарата, в зависимости от важности его применения для пациентки.

Нет данных относительно применения эплеренона детям, поэтому применение лекарственного средства этой группе пациентов не рекомендуется.

Особенности применения

При применении эплеренона может развиться гиперкалиемия, обусловленная механизмом его действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В ходе дальнейшего лечения периодический контроль концентрации калия особенно рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, таких как пожилые больные с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы») и пациенты с сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, препараты калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Доказано, что снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании было доказано, что введение гидрохлоротиазида на фоне лечения эплереноном предотвращает повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек, включая диабетическую микроальбуминурию, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии повышается при снижении функции почек. Данные исследования EPHESUS, которое касалось пациентов с сахарным диабетом II и микроальбуминурией, ограничены, но в этой группе пациентов было замечено повышение частоты развития гиперкалиемии. В связи с этим таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется во время диализа.

Нарушение функции печени

Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYРЗА4 не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Во время лечения эплереноном следует избегать применения лития, циклоспорина, такролимуса (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, 25 мг содержит 39,51 мг лактозы моногидрата.

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, 50 мг содержит 79,02 мг лактозы моногидрата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии эплеренона на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы отсутствуют. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но управляя транспортными средствами или работая с механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения во время лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Калийсберегающие диуретики и препараты калия

Принимая во внимание повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. Раздел «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усиливать эффекты антигипертензивных лекарственных средств и других диуретиков.

Взаимодействие эплеренона с литием не изучалось, однако были зафиксированы случаи интоксикации литием у пациентов, которые одновременно получали диуретики и ингибиторы АПФ (см. Раздел «Особенности применения»). Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если такое лечение необходимо, следует контролировать уровень лития в плазме крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин и такролимус могут привести к нарушению функции почек и повысить риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если необходимо назначить такое лечение, рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности, вызванной прямым воздействием этих лекарственных средств на клубочковую фильтрацию, особенно у пациентов из групп риска (пожилые пациенты и / или пациенты с обезвоживанием). Пациентов, получающих эплеренон и НПВП, необходимо адекватно гидратуваты, им необходимо провести контроль функции почек до начала лечения.

Одновременное применение триметоприма и эплеренона повышает риск гиперкалиемии. Необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста.

Ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация эплеренона с этими лекарственными средствами может повышать риск развития гиперкалиемии у пациентов с риском нарушения функции почек, например у лиц пожилого возраста. Рекомендуемый тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

Альфа-1-адреноблокаторы (например, празозин, альфузозин)

При одновременном применении альфа-1-адреноблокаторов и эплеренона существует вероятность повышения гипотензивного эффекта и / или ортостатической гипотензии. При одновременном применении эплеренона и альфа-1-адреноблокаторов рекомендуется клинический мониторинг ортостатической гипотензии.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен

Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона может повышать гипотензивной эффект и риск ортостатической гипотензии.

Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибируется изоферменты CYP1А2, 2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYРЗА4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором глюкопротеину Р.

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином не выявлено. Следует быть осторожным при применении варфарина в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.

Результаты фармакокинетических исследований с тестовыми субстратами CYP3A4, то есть мидазоламом и цизапридом, не выявили признаков значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении с эплереноном.

Сильные ингибиторы CYP3A4

Значимые фармакокинетические взаимодействия могут иметь место при одновременном применении эплеренона с ингибиторами фермента CYP3A4. Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в день) вызвал увеличение AUC эплеренона на 441% (см. Раздел «Противопоказания»). Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Слабые или умеренные ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение эплеренона с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом вызвало значимые фармакокинетические взаимодействия, которые проявлялись как увеличение AUC эплеренона на 98-187%. Дневная доза эплеренона при одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 не должна превышать 25 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Одновременный прием настойки зверобоя (сильный индуктор CYРЗА4) и эплеренона вызвал уменьшение AUC последнего на 30%. При применении сильных индукторов CYРЗА4, таких как рифампицин, возможно более выраженное уменьшение AUC эплеренона. Принимая во внимание снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYРЗА4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) и эплеренона не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).

Исходя из результатов фармакокинетического клинического исследования, значимых взаимодействий антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предвидится.

Фармакологические свойства

Доказано, что эплеренон вызывает стойкое повышение уровня ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови, которое связано со снижением подавления альдостероном секреции ренина (регулирование по принципу отрицательной обратной связи). При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не снижает эффекта эплеренона.

Эффективность терапии у пациентов в возрасте от 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизации функционального класса сердечной недостаточности по классификации NYHA в группе, получавшей эплеренон, отмечали в статистически значимое большего процента пациентов, чем в группе, получавшей плацебо. Частота гиперкалиемии составляла 3,4% в группе, получавшей эплеренон, по сравнению с 2,0% в группе, получавшей плацебо (p

Основные физико-химические свойства

25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

50 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с распределительной насечкой с одной стороны.

Источник

• ← Эсперо таблетки для чего
• Эспланада что это означает →